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Piclamilast

Internationaler Bahnhof MCE:Piclamilast

Marken:MedChemExpress (MCE)

Warennummer:HY-12887

CAS:144035-83-6

Synonyme:RP 73401; RPR 73401

Reinheit:99.74%

Lagerbedingungen:Pulver -20°C 3 Jahre -80°C in Lösungsmittel 6 Monate -20°C 1 Monat

Transportbedingungen:Raumtemperatur auf dem amerikanischen Kontinent; Andere Orte können anders sein.

Produktaktivität:Piclamilast(RP 73401) ist ein wirksamer Inhibitor von Phosphadiesterase 4 (PDE4) mit einem IC50 von 16 nM bzw. 2 nM in Schweinearterien und löslichen Acidophilen.

Biologische Aktivität:Piclamilast(RP 73401) ist ein Phosphadiesterase 4 (PDE4) Inhibitor in Schweinearterien und AcidophilenIC₅₀ Die Löslichkeit beträgt 16 nM bzw. 2 nM.^[1][2][3][4]。

Außerhalb:Piclamilast(RP 73401, 1 μM, 30 min) durch den Mechanismus der AP-1-Aktivierung und c-Jun Ser63 Phosphorylation signifikant hemmt 23 Gene Veränderungen [2].Piclamilast(RP 73401) Der IC50-Wert für PDE1, PDE2, PDE3 und PDE5 beträgt >100 μM, 40 μM, >100 μM und 14 μM [4]. MCE hat die Genauigkeit dieser Methoden nicht unabhängig bestätigt. Nur zur Referenz.

Im Körper:Einzelner GebrauchPiclamilast(RP 73401, 10 mg/kg, 30 min) beeinflusst keine MST bei Tieren mit Leukämie.PiclamilastKombinierte ATRA (HY-14649) erhöht MST bei Leukämie Tiere (40 Tage); Intervalle 34-45 Tage) wirksamer als ATRA allein. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 und Ziel:PDE4 16 nM (IC50, in Schweineaorta) PDE4 2 nM (IC50, in eosinophil löslich) PDE1 >100 μM (IC50) PDE2 40 μM (IC50) PDE3 >100 μM (IC50) PDE5 14 μM (IC50)

Verkaufsprodukte:URMC-099|Stachydrin|Valrubicin|Cenisertib|Öl Rot O|GMQ|Filanesib|Ganoderal A|BEBT-908|AG-09/1

Trendende Produkte:Rekombinante Proteine|Natürliche Produkte|Fluoreszenzfarbstoff|PROTAC|Oligonukleotide

Referenzen:

[1]. M J Ashton, et al. Selektive Typ IV Phosphodiesterase-Inhibitoren als antiasthmatische Mittel. Die Synthese und biologische Aktivität von 3-(Cyclopentyloxy)-4-Methoxybenzamiden und Analogen. J Med Chem. 1994 May 27; 37(11):1696-703.
[2]. Manuel Mata, et al.Piclamilasthemmt die pro-apoptotischen und anti-proliferativen Reaktionen von A549-Zellen, die H(2)O(2) durch Mechanismen mit AP-1-Aktivierung ausgesetzt sind. Free Radic Res. Mai 2012; 46(5):690-9.
[3]. Edoardo Parrella, et al. Phosphodiesterase IV-Hemmung durch Piclamilast verstärkt die zytodifferenzierende Wirkung von Retinoiden in myeloiden Leukämiezellen. Kreuzgespräch zwischen cAMP und den Retinsäure-Signalwegen. J Biol Chem. 2004 Oct 1; 279(40):42026-40.
[4]. T Ukita, et al. Neue, potente und selektive Phosphodiesterase-4-Inhibitoren als antiasthmatische Mittel: Synthese und biologische Aktivitäten einer Reihe von 1-Pyridylnaphthalenderivaten. J Med Chem. 1999 Mar 25; 42(6):1088-99.