NOTE-Pentixafor

Details zum Reagenz

Englischer Name:NOTE-Pentixafor

Chinesischer Name: NOTA-Spray Shafu

Spezifikationen: 1mg, 5mg, 10mg (auf Anfrage verpackt)

Reinheit: 95%+

Löslichkeit: in teilweise organischer Lösung gelöst, in Wasser gelöst.

Lagerbedingungen: Nicht mehr als -20 ° C trocken, Lichtschutz

Achtung: Nicht wiederholt einfrieren, jetzt verfügbar!

Lieferant: Xiankai neue Biotechnologie

Chemische Struktur und molekulare Eigenschaften

Es ist ein Komplexmolekül aus 1,4,7-Trinitrogen-Heterocyclon-Nonan-1,4,7-Triessigsäure (NOTA), das über eine Kovalenzbindung mit dem hochaffinen CXCR4-Bindepeptid Pentixafor verbunden ist. Das Kernplan umfasst:

NOTA Chelationsgruppe: Als dreizähniges Ligand kann NOTA eine Vielzahl von radioaktiven Nukleiden (wie 78Ga, 177Lu, 90Y) effektiv und stabil binden, um Komplexe zu bilden, die sich gegen die physiologische Umgebung auslösen, um die präzise Lieferung von Nukleiden im Körper zu gewährleisten.

Pentixaforpeptidsegment: basierend auf der Optimierung der Komposition des natürlichen CXCR4-Ligands SDF-1α, bestehend aus 5 Aminosäuren (wie D-Tyr, D-Lys), deren alkalische Seitenkette unter physiologischem pH positiv geladen ist und die elektrostatische Interaktion mit dem CXCR4-Rezeptor verstärkt.

Optimierung der Wasserlöslichkeit: Die Carboxylsäure-Gruppe (-COOH) von NOTA ergänzt die positiven elektrischen Eigenschaften von Pentixafor und erhöht die Moleküllöslichkeit in Körperflüssigkeiten erheblich, fördert die Nierenexcretion und verringert die Akkumulation von Nicht-Zielgeweben.

Struktur des Reagents:

Funktionale Mechanismen und biologisches Verhalten

Zielgerichtete CXCR4-Rezeptoren: CXCR4 ist weit verbreitet in Immunzellen (z. B. T-Zellen, Mononukleozellen), Stammzellen und bestimmten Gewebeoberflächen. Pentixafor vermittelt die Anreicherung von Molekülen in der Zielregion durch die Simulation der räumlichen Konfiguration von SDF-1α, die CXCR4 mit hoher Affinität (Kd≈32,2 nM) spezifisch bindet.

Nukleide Markierung und Bildgebung:NOTE-Pentixafor[68Ga]Ga-Pentixafor kann mit 68Ga durch eine Schritt-Markierung für die Positronen-Emissions-Tomografie (PET) erzeugt werden. Seine Halbwertszeit (68 Minuten) passt stark an den Bildprozess und ermöglicht eine schnelle dynamische Überwachung.

Pharmakokinetische Vorteile: Im Vergleich zu herkömmlichen CXCR4-Inhibitoren ist Pentixafor mit kleinerem Molekulargewicht (ca. 600 Da), schnellerer Blutklärung (t1/2 ≈ 10 min), höherer Aufnahme von Zielgewebe (bis zu 4,25% IA/g in 45 min), geringerer Hintergrundsignal (Zielleberverhältnis T/L = 1,07) und verbesserter Bildkontrast.

Technische Durchbrüche und Forschungsrichtungen

Nukleid-Marking-Innovation: Durch die Aluminium-Chelationstechnologie erreicht ¹1 1 8 F-Markierung, die Grenzen der herkömmlichen ¹8 Ga-abhängigen Generatoren durchbricht und die Anwendungsszenarien der molekularen Sonden erweitert.

2. Strukturelle Modifikation Upgrade: Neue Sonden mit L-Gluten-Dipolymerisation-Linker bauen, die die Bindenergie auf -35,53 kcal / mol reduziert und die Affinität mit CXCR4 und die Zielgewebeaufnahme erheblich erhöht.

Multimodal Imaging Fusion: Die Kombination von PET mit Magnetresonanz (MR) oder Computertomographie (CT) ermöglicht die synchrone Bereitstellung hochauflösender anatomischer und molekularer Funktionsinformationen, z. B. bei der Überwachung der Knochenmarksaktivität durch die Quantifizierung des Stoffwechselspiegels durch SUV-Werte.

6. Relevante wissenschaftliche Reagenzien

Biotinyl-Obestatin (Ratte)

PC SPDP-NHS Carbonatester

H-DVal-Leu-Arg-pNA

NOTA-PEG8-NHCO-MeTz

NOTA-Tetrazin

Nr. CYN 154806

DNP-PYAYWMR Cys (Npys) -(Arg) 9

FITC-β-Amyloid (25-35)

Biotinyl-(Gln1)-Orexin A (Mensch, Maus, Ratte)

Methyltetrazin-PEG5-Maleimid

Tetrazin-SS-PEG10-Amin TFA

Me-Tetrazin-PEG8-Amin TFA Salz

ANMERKUNG-Exendin-4

NOTA-Met-Val-Lys-Mal

D-Desthiobiotin Amin

Xiao Hua, Redakteur von Xiankai New Biotechnology, weist darauf hin: Das Reagenz ist auf die Verwendung in nichtmedizinischen Bereichen wie wissenschaftlicher Forschung oder industriellen Anwendungen beschränkt.